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Aciclovir es un inhibidor específico de los virus del herpes con actividad in vitro frente a los virus del herpes simple tipo I y II, virus de la varicela zóster, citomegalovirus, virus de Epstein-Barr y virus del herpes humano tipo VI. La primera etapa de la fosforilación requiere la actividad de una enzima específica del virus. La activación de aciclovir por una enzima viral específica explica en gran medida su selectividad. El proceso de fosforilación de aciclovir conversión de mono- a trifo sphat es llevado a cabo por quinasas celulares. El trifosfato de aciclovir inhibe competitivamente la ADN polimerasa viral y se incorpora al ADN viral, lo que conduce a la ruptura obligada completa de la cadena, al cese de la síntesis de ADN y, en consecuencia, al bloqueo de la replicación viral. La resistencia se debe a una deficiencia en la timidina quinasa del virus, lo que conduce a una propagación excesiva del virus en el huésped.

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