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Las sustancias transportadas por el mismo sistema de transporte compiten entre sí y el Cuanto más lentamente se transporta un fármaco, más eficaz es para inhibir el transporte de otro. Un ejemplo histórico bien documentado de esto es la competencia entre penicilina y probenecid. La penicilina es una droga que es aproximadamente eliminado por un sistema de transporte renal. Esta fue una desventaja en los días en que La penicilina era cara y difícil de producir, porque su acción era prematura. terminó a menos que se administraran dosis altas. La penicilina solía administrarse junto con probenecid.